カルベジロール、α遮断作用を持つβブロッカー。(α:β=1:8)
1.25mg錠、2.5mg錠、10mg錠、20mg錠。
βブロッカーは、交感神経の心臓のβ受容体を遮断して、心臓の拍動をおさえます。
脈が落ち着き、血圧も下がり、また心筋の運動量を抑えることになるので、酸素・栄養の需要と供給のバランスを改善し労作性狭心症にも効果があります。
αブロッカーは血管にあるα受容体を遮断し血管を広げることで、血圧が下がります。
β遮断による血圧低下に対し、血管が反射的に収縮しようとするのを抑え、血圧に対して相乗的な降圧効果が期待できます。
βブロッカーは、高血圧、狭心症、そして心臓を抑制するので逆のような印象を受けますが、慢性心不全にも使用されます。
少量を慎重に使うことにより、心臓の負担が軽くなり、自覚症状を改善し、長生きにつながることがわかってきました。 きちんと指示通り服用することが大事です。
β受容体を遮断すると気管支は収縮してしまいます。このため喘息のある方は禁忌です。
(基本的には心不全のある方も禁忌ですが、専門医が使用する場合は非常に有効な薬となります。)
心臓のβ受容体はβ1で、気管支のβ受容体はβ2なので、β1選択性のものは喘息への影響が少ないですが、
カルベジロールには選択性はありません。
β遮断は冠血管の攣縮を起こすことがあるので、狭心症でも、運動に起因しない、例えば朝起きるときに苦しくなるなどの異型狭心症には使えません。
また、低血糖を起こすことがあるので、糖尿病治療中の方は慎重に服用します。
高血圧には、成人1回10~20mgを1日1回(適宜増減)。
狭心症には、成人1回20mgを1日1回(適宜増減)。
慢性心不全には、成人1回1.25mg、1日2回から開始(開始用量はさらに低用量としてもよい)。
1回1.25mg、1日2回の用量に忍容性がある場合には、1週間以上の間隔で段階的に増量。
1回服用量は1.25mg、2.5mg、5mgまたは10mg、いずれの用量においても、1日2回。
通常、維持量として1回2.5~10mgを1日2回服用(適宜増減)。